4. jegyzet: B5-vitamin

Étrendkiegészítőkben a B5-vitamint nátrium- vagy kalcium-pantotenát formájában szokták alkalmazni, amik lenyelve vagy bármiben feloldva azonnal nátriumra illetve kalciumra és pantoténsavra bomlanak (disszociálnak). A dexpantenol egy másik forma, de annak inkább krémekben van helye, így arra nem térek ki. A pantetin pedig egy újabban engedélyezett formája, amely a B5-vitaminnak egy tulajdonképpen mesterséges analógja, ugyanis élelmiszerekben nem fordul elő. 2 db pantetein molekula képez 1 db pantetin molekulát. A pantetein egy élelmiszerekben is előforduló B5-vitamin forma. A pantetin a lenyelés után a vékonybelünkben a felszívódása előtt panteteinné, majd sima pantoténsavvá (pantotenáttá) bomlik. [1,3,4,5,6] Részben már a vékonybélben, az ott bőségesen jelenlévő panteteináz enzim által lebomlik pantoténsavvá, míg egy része panteteinként vevődhet ugyan fel a bélsejtek által, amennyiben nagy a dózis, és a bél lumenben nincs elég enzim az átalakításához, azonban ez esetben a bélsejtekben bomlik le az általuk felvett pantetin pantoténsavvá. [5,6] A véráramba végül kizárólag pantoténsav formára bomolva kerül be a pantetin is. Ezt emberekben is és állatokban is vizsgálták. Embereknél egészen extrém dózisban adagolva a pantetint (1000 mg /kg) sem sikerült a véráramba akár csak nyomokban eljuttatni, csakis pantoténsavvá alakulva jelent meg a véráramban. [1,4] A pantetin és a Ca-pantotenát hasznosulása egy másik vizsgálatban össze is van hasonlítva. [6] A pantetinnek maga a felszívódása  egy picit ugyan jobbnak tűnik, azonban gyorsabban ürült, így végeredményben a Ca-pantotenát dózisához képest 2x-es pantetin dózis is csak 18%-kal növelte jobban a B5 vérszintet, amiből azt állapították meg, hogy bár a pantetinnek is jó a hasznosulása, az elmarad a Ca-pantotenátétól, vagy maximum azonos. [6]

Mindebből egyértelműen következik, hogy a pantetin orálisan használva nem jelenthet előnyt a sima pantoténsavhoz képest, csak hátrányt a CoA szint növelésében, azaz a B5-vitamin hatását tekintve. Ennek ellenére mégis volt humán klinikai vizsgálat, ahol a pantetin nagy dózisának szájon át való szedését tették próbára, hátha hatásos lesz a CoA szint növelésére ún. PANK mutációval rendelkező gyerekek esetén. [2] Ez egy olyan genetikai probléma, ahol a pantoténsavat nem tudják a sejtek átalakítani az aktív CoA-vá, egymillióból egy-két embert érint, és egy PKAN nevű idegrendszeri betegséget okoz. PANK mutációval rendelkező muslincák pantetinnel való kezelése áthidalta ezt a konverziós problémát, emiatt próbálták ki embereknél is. [2] Felteszem, egyszerűbb volt szájon át szedve alkalmazni, és ezért nem intravénásan alkalmazták, bár ez számomra elég meglepő, mert már a korábbi vizsgálatokból tudhatták volna, hogy szájon át szedve nincs előnye a sima Ca-panotenáthoz képest. Nem is volt:

A PANK defektussal rendelkező gyerekek fél éven át napi 60 mg /kg pantetint kaptak (igen masszív dózis, 60 kg-os felnőttre átszámolva ez ugyanis 3600 mg /nap). A várt CoA szint növekedés elmaradt, alacsonyabb lett a vizsgálat végére, mint a kezdetekor. Elképzelhető ugyan, hogy segített mérsékelni az állapotuk romlását, azaz a CoA szintjük csökkenésének ütemét talán fékezhette, no de azt a sima pantoténsav (pl.: Ca-pantotenát) is fékezte volna, hiszen nem nulla PANK enzim-defektus esetén sem csak a konverzió hatékonysága rossz.

A Vitaminipar könyvben megadott referencia [Zorzi 2013] annak alátámasztására, hogy a pantetin áthidalja a konverziós problémákat, és emiatt jobb, mint a pantoténsav, egy olyan szakcikk volt, amelyben csupán egy pár soros említés szerepel a pantetinről: pont a PANK-enzimdefektusos muslincás vizsgálatot említik, hogy ennek fényében egy érdekes alternatív kezelés lehet a pantetin PANK defektus estén, hiszen a muslincáknál az képes volt CoA-vá alakulni, így érdemes lenne ezt a témát embereken is megvizsgálni… Ennyit írtak benne. Nyilván Zorzi és társai sem arra gondoltak ezzel a cikkükben, hogy szájon át adva lehetne hatásos… Alighanem a pantetin valóban hatásos is lenne PANK mutáció esetén vagy bármilyen esetben, ahol a pantoténsav->CoA konverzió sérült, csupán nem orálisan kellene beadni, hanem intravénásan, vagy még inkább nanokolloid rendszer részeként (pl.: liposzómák), így ugyanis el lehetne juttatni a sejtekhez és egyben a sejtekbe is változatlan formában, pantetinként, ami aztán panteteinné bomlana a sejtekben, ahol viszont már nem tudna visszabomlani pantoténsavvá, mivel a sejtekben belül már nincs ehhez enzim [1], így csak „előrefelé”, a CoA irányába tudna alakulni, azaz így valóban több lépéssel előrébb lenne, mint a pantoténsav, és áthidalhatná a problémát embereknél is, nem csak muslincáknál, akiknek nincsenek emésztőenzimjeik, amelyek a felszívódás előtt visszabontanák a pantetin egészét pantoténsavvá. A PKAN-tól szenvedő gyerekek érdekében reméljük hát, hogy ezt is meg fogják vizsgálni mihamarabb…

Bár B5-vitamin forrásként (CoA növelésre), mint láthattuk, a pantetin nem jobb, sőt picit még rosszabb is, mint pl. a Ca-pantotenát, azonban más célra nagyon is használható vegyületnek tűnik, de csakis óriási, farmakológiai/szuprafiziológiás dózisokban szedve, azaz nagyjából 1000 mg-os nagyságrendben szedve naponta. Ilyen dózisban jó hatással van a koleszterin és triglicerid szintekre, és mindenre, amire a ciszteamin nevű (természetes) gyógyszerhatóanyag is. A pantetin gyakorlatilag egy elnyújtott felszívódású ciszteaminnak tekinthető, ugyanis a belőle felszabaduló pantetein pantoténsavra és a ciszteaminra bomlik. [1,4] A B5-vitamintól eltérő hatását a ciszteaminná bomlásának köszönheti. Bár a ciszteamin hatásosabb, mint a pantetin, de sokak számára a ciszteamin nehezen tolerálható mellékhatásokat okozó gyógyszerhatóanyag, miközben a pantetin jól tolerálható bárki számára, gyakorlatilag nincs mellékhatása. [4] Ciszteamin helyettesítésére (pl. cisztin metabolizmus rendellenessége esetén) vagy a koleszterinszint szabályozására a pantetin kiváló hatóanyag. B5-vitaminnak használva azonban csak 10 x drágább, mint a sokat vizsgált Ca-pantotenát, de semmivel nem jobb. 

Összefoglalva: A pantetinra nem kellene B5-vitamin forrásként tekinteni, mert bár B5-vitamin forrás, ilyen célra használni (CoA szint fokozására) hajszálnyit rosszabb, mint a jól bevált Ca-pantotenát. A ciszteamin mellékhatásoktól mentes alternatívájaként érdemes tekinteni rá. Napi 1000 mg körüli dózisban alkalmazva vérzsír/koleszterin szabályozó hatással bír egyebek mellett. Alacsonyabb dózisban alkalmazva azonban csak B5-vitamin forrásként funkcionál, de arra picit kevésbé jó, és kb. 10 x drágább (a Ca-pantotenát eleve drága, azaz ha pantetinre van cserélve egy termékben, annak fogyasztói ára feleslegesen és nagymértékben megemelkedik).